Бусерелин лонг инструкция по применению

Состав на один флакон:
Действующее вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг
Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8 %
Состав на 1 мл:
D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание: прозрачная бесцветная жидкость
Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4 — 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата

  • Препарат вводится только внутримышечно
  • Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.


  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
    При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.



  • При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

источник

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевое лекарственное средство. Обладает антиандрогенной, антиэстрогенной и антигонадотропной активностью. Является аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска препарата – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Лиофилизат представляет собой белую или белую с желтоватым оттенком пористую массу, уплотненную в таблетку, или такого же цвета порошок (в темных флаконах из стекла вместимостью 10 мл); в комплекте с лиофилизатом идет растворитель, который, представляет бесцветную, прозрачную жидкость (в ампулах нейтрального стекла по 2 мл); приготовленная суспензия Бусерелин-лонг ФС имеет однородную структуру, белый или белый с легким желтоватым оттенком цвет. Оставленная на некоторое время суспензия медленно осаждается, но если флакон встряхнуть, то она вновь ресуспендируется.

Флаконы с лиофилизатом и ампулы с растворителем упакованы в контурные ячейковые блистеры. В пачке из картона 1 или 2 блистера. В каждый блистер помещают по одному флакону с лиофилизатом и по одной ампуле с растворителем, а также шприц на 5 мл, две стерильные иглы разного диаметра (для растворителя и для инъекции), две стерильные салфетки (каждая в индивидуальной упаковке) и нож для вскрытия ампул или скарификатор (если на ампулах с растворителем имеется кольцо для вскрытия или точка разлома, нож или скарификатор не вкладываются).

Состав лиофилизата, содержащегося в одном флаконе:

  • активное вещество: бусерелин (в форме ацетата бусерелина) – 3,75 мг;
  • дополнительные компоненты: D-маннитол, сополимер DL-молочной и гликолевой кислоты, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

В качестве растворителя используется 0,8% раствор маннита, получаемый при разведении D-маннитола в воде для инъекций.

Бусерелин-лонг ФС является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ.

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами в клетках гипофиза, в результате концентрация половых гормонов в плазме кратковременно повышается. В дальнейшем это приводит к обратимой блокаде активности гипофиза и замедлению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, а так как эти вещества стимулируют синтез половых гормонов в женских и мужских половых органах, процессы также подавляются. У женщин происходит снижение плазменной концентрации эстрадиола до уровня, характерного для постклимактерического возраста. У мужчин концентрация тестостерона стремится к посткастрационным значениям.

После инъекции Бусерелин-лонг ФС на 21-й день содержание эстрадиола у пациенток соответствует значениям, отмечающимся в постменопаузу или после овариоэктомии. У пациентов мужского пола к 21-му дню уровень тестостерона достигает характерной для орхидэктомии концентрации (наступает состояние фармакологической кастрации). Концентрации половых гормонов снижены на протяжении всего курса лечения, проводимого каждые 28 дней.

Терапевтическое действие препарата направлено на торможение роста и обратного развития гормонозависимых опухолей. После окончания лечения происходит полное восстановление физиологической секреции эстрадиола и тестостерона.

Способность бусерелина усваиваться высокая. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 2–3 часа после внутримышечного введения суспензии. Концентрация препарата, необходимая для подавления синтеза половых гормонов, сохраняется в крови течение не менее четырех недель.

  • миома матки;
  • гиперплазия эндометрия;
  • злокачественные новообразования молочных желез;
  • гормонозависимая опухоль предстательной железы;
  • лечение женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения;
  • период до и после операции по удалению эндометриоза.
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к бусерелину, вспомогательным компонентам препарата или растворителю.

Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.

Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.

Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

Читайте также:  Этамзилат эском инструкция по применению

В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.

Правила приготовления суспензии:

  1. Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
  2. К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
  3. Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
  4. Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
  5. Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
  6. Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
  7. Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
  8. Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.

Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.

Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.

Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:

  • кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
  • опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
  • нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:

  • система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
  • кровеносная система: часто – тахикардия;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
  • половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:

  • желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
  • сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
  • опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
  • мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
  • половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
  • прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.

У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.

Данные о передозировке препарата отсутствуют, так как подобные случаи в настоящее время не зарегистрированы.

У женщин с депрессией в любой форме лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

Тщательное наблюдение специалистов требуется и при искусственной стимуляции процесса созревания яйцеклеток.

В начале терапии препаратом возможно развитие кисты яичника.

Перед применением Бусерелин-лонг ФС желательно прекратить прием гормональных контрацептивов. Также следует исключить беременность. На протяжении первых двух месяцев лечения женщина должна использовать негормональные способы контрацепции.

Функциональная активность яичников после окончания терапии восстанавливается в полном объеме; первое менструальное кровотечение наступает через три месяца после отмены препарата.

Во избежание побочных реакций, характерных для мужчин в начале лечения, за две недели до первой инъекции и в течение двух недель после нее рекомендуется применять антиандрогенные средства.

В период лечения Бусерелин-лонг ФС необходимо с повышенной осторожностью управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую усиленного внимания и быстрой реакции.

Препарат не предназначен для применения в период беременности и грудного вскармливания.

По инструкции, Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических препаратов.

Комбинации с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, не рекомендуются из-за возможной гиперстимуляции яичников.

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются Декапептил, Золадекс, Бусерелин, Диферелин, Бусерелин-депо, Люкрин, Бусерелин ФСинтез, Элигард.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: лиофилизат – 2 года; растворитель – 3 года.

Согласно отзывам, Бусерелин-лонг ФС особенно эффективен при миоме матки и эндометриозе, так как именно в терапии данных заболеваний его применяют чаще всего. В редких случаях действие препарата отсутствует или является недостаточным. Женщины рекомендуют данное средство даже несмотря на его высокую стоимость и целый ряд неприятных побочных реакций, возникающих во время лечения, таких как приливы, повышение давления, бессонница, ухудшение самочувствия, сухость кожи рук, ног и лица, боли в ногах, депрессия.

Отзывы врачей о препарате также положительные, особенно при лечении женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.

В аптеках цены на Бусерелин-лонг ФС в упаковках с одним флаконом лиофилизата составляют 3500–3600 рублей, а иногда и дороже (до 4000 рублей).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Бусерелин-лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Buserelin Long

Действующее вещество: Бусерелин (Buserelin)

Производитель: ЗАО «Ф-Синтез», Россия

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 3247 руб.

Бусерелин-лонг – аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ); противоопухолевое средство.

Лекарственная форма Бусерелин-лонг – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия (по 3,75 мг во флаконах, 1 флакон в комплекте с растворителем в картонной пачке).

  • активное вещество: бусерелин – 3,75 мг;
  • вспомогательные компоненты: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Бусерелин-лонг – противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Механизм его действия обусловлен способностью вызывать кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови вследствие конкурентного связывания с клеточными рецепторами, расположенными в передней доле гипофиза.

При применении препарата в терапевтических дозах в течение 12-14 дней происходит блокирование гонадотропной гипофизарной функции.

Бусерелин понижает производство тестостерона, фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона.

У женщин концентрация эстрадиола достигает значений, свойственных постклимактерическому периоду. Содержание тестостерона у мужчин снижается до значений, отмечаемых в посткастрационном периоде.

Биодоступность после внутримышечной инъекции высокая.

TCmax (время достижения максимальной концентрации вещества в плазме) после введения одной дозы (3,75 мг) – примерно 2-3 часа.

  • рак молочной железы;
  • эндометриоз (перед и после оперативного вмешательства);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • бесплодие – в рамках проведения программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения);
  • гормонозависимый рак предстательной железы.

Согласно инструкции, Бусерелин-лонг противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, а также всем пациентам в случае повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Бусерелин-лонг вводят внутримышечно.

Из лиофилизата прямо перед введением готовят суспензию для инъекций, используя прилагаемый в комплекте растворитель.

Рекомендуемое дозирование по показаниям:

  • гормонозависимый рак предстательной железы: по 1 дозе (3,75 мг) 1 раз в 4 недели;
  • эндометриоз и гиперпластические процессы эндометрия: по 1 дозе каждые 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, курс терапии – от 4 до 6 месяцев;
  • миома матки: по 1 дозе 1 раз в 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, перед хирургическим вмешательством препарат применяют в течение 3 месяцев, в остальных случаях – 6 месяцев;
  • бесплодие (лечение в рамках ЭКО): 1 дозу вводят в начале фолликулярной или в середине лютеиновой фазы (соответственно на 2 или 21–24 день) менструального цикла, предшествующего стимуляции овуляции. После достижения блокады гипофизарной функции, что подтверждается исследованием концентрации эстрогенов в сыворотке крови (этот показатель должен быть минимум на 50% меньше от исходного уровня), обычно через 12–15 дней после введения Бусерелин-лонг, при условии отсутствия кист яичника (устанавливается с помощью ультразвукового исследования) и толщине эндометрия не больше 5 мм начинают осуществлять стимуляцию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов (под контролем ультразвука и уровня эстрадиола в сыворотке крови).

Читайте также:  Мелаксен лекарство инструкция по применению

Реакции, возможные у пациентов обоих полов:

  • со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
  • со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного лечения – деминерализация костей, которая может привести к развитию остеопороза;
  • аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке;
  • прочие: в отдельных случаях – диспепсические нарушения, тромбоэмболия легочной артерии (связь их развития с применением бусерелина не установлена).

У женщин, кроме того, возможны следующие нежелательные явления: потливость, боли внизу живота, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо; редко (в течение первых недель лечения) – менструальноподобное кровотечение.

У мужчин при лечении рака предстательной железы в первые 2-3 недели после первого введения препарата, кроме того, возможны следующие побочные эффекты: обострение и прогрессирование основного заболевания (вследствие стимулирования синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона), усиленное потоотделение, приливы, гинекомастия, снижение потенции, мышечная слабость в нижних конечностях, почечные отеки (отеки ног, век и лица), задержка мочеиспускания, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, временное усиление боли в костях (устраняется проведением симптоматической терапии); в отдельных случаях – непроходимость мочеточников и сдавление спинного мозга.

О случаях передозировки Бусерелин-лонг до настоящего времени не сообщалось.

Женщинам до начала лечения следует исключить беременность, отменить гормональные контрацептивы в случае их применения и заменить их другим надежным (негормональным) методом контрацепции.

Индукция овуляции должна проводиться в больничных условиях под строгим контролем врача.

В начале применения препарата есть вероятность образования кисты яичника.

После отмены Бусерелин-лонг функция яичников восстанавливается. Менструация возобновляется обычно спустя 3 месяца.

Мужчинам для профилактики побочных эффектов рекомендуется назначать антиандрогены: в течение 2 недель до и 2 недель после первого введения бусерелина.

Пациенты с любыми формами депрессии во время терапии должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Учитывая вероятность развития в процессе терапии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих внимания и повышенной скорости реакций.

Женщинам в период беременности и кормления грудью применение Бусерелин-лонг противопоказано.

Достоверные сведения о применении препарата в детском возрасте отсутствуют.

Бусерелин при сочетанном применении может уменьшать выраженность эффекта гипогликемических препаратов.

При одновременном назначении средств, содержащих половые гормоны (к примеру, в рамках терапии, направленной на индукцию овуляции), возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Аналогами Бусерелин-лонг являются Бусерелин и Бусерелин-депо.

Аналоги по механизму действия – Диферелин, Золадекс, Декапептил, Люкрин, Элигард.

Условия хранения – сухое, защищенное от света, недоступное для детей место, температура – до 25 °С.

Врачи в отзывах о Бусерелин-лонг высказываются преимущественно положительно. По их мнению, средство особенно эффективно при лечении бесплодия в рамках проведения программы ЭКО. Однако практически все пациенты отмечают частое развитие побочных эффектов, наиболее распространенными из которых являются перепады настроения, депрессия, снижение либидо, приливы и кровотечения.

Цена на Бусерелин-лонг составляет 3400–4100 руб. за 1 флакон.

источник

Описание актуально на 07.09.2014

  • Латинское название: Buserelin Long
  • Код АТХ: L02AE01
  • Действующее вещество: Бусерелин (Buserelin)
  • Производитель: ЗАО «Ф-Синтез», Россия

Действующее вещество: 3,75 мг бусерелина.

  • 200 мг — dl-молочной и гликолевой кислот;
  • 30 мг — кармеллоза натрия;
  • 85 мг — d-маннитола;
  • 2 мг — полисорбата-80.

В качестве растворителя применяют 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Лиофилизат для изготовления суспензии (пролонгированного действия) для проведения внутримышечных инъекций. Одна упаковка содержит один флакон препарата + растворитель.

Бусерелин Лонг – противоопухолевое лекарственное средство являющееся аналогом ГРФ.
Механизм действия Бусерелина заключается в его способности вызывать кратковременное увеличение в плазме крови половых гормонов, благодаря конкурентному связыванию с клеточными рецепторами, находящимися на передней доле гипофиза.

Введение препарата в лечебных дозах приводит к полному блокированию гонадотропной гипофизарной функции (в среднем через 12-14 суток). Бусерелин понижает производство ЛГ, ФСГ, а также тестостерона и приводит к угнетению в гонадах синтеза половых гормонов. У женщин концентрация эстрадиола достигает постклимактерических значений, у мужчин содержание тестостерона падает до значений посткастрационного периода.

При непрерывной терапии, длящейся на протяжении 2-3 недель концентрация тестостерона значительно понижается, достигая состояния орхиэктомии, то есть происходит фармакологическая кастрация.

После проведения внутримышечной инъекции биодоступность высокая.

TCmax, достигается на протяжении 2-3 часов после введения одной дозы 3,75 мг и сохраняется на уровне, достаточном для дальнейшего угнетения гипофизом (не менее 4-х недель) синтеза гонадотропинов.

  • гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
  • эндометриоз (перед оперативным вмешательством и после него);
  • миома матки;
  • рак молочной железы;
  • гиперпластические патологии эндометрия;
  • в рамках проведении программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), для лечения бесплодия.
  • прогрессирование или обострение основного заболевания, а также усиление болевых ощущений в костях, требующее симптоматического лечения — при терапии рака простаты(первые недели лечения);
  • приливы крови к лицу;
  • гинекомастия;
  • усиленное потоотделение;
  • преходящее увеличение концентрации в крови андрогенов;
  • отеки (ног, век, лица);
  • мышечная слабость в ногах;
  • задержка мочеиспускания;
  • снижение потенции (иногда может потребовать отмены или замены терапии);
  • зафиксированы редкие случаи давления на спинной мозг и непроходимости мочеточников.
  • менструальноподобные кровотечения;
  • депрессия;
  • нарушения сна;
  • частая смена настроения;
  • головные боли;
  • повышенное потоотделение;
  • приливы;
  • сухость влагалища;
  • боли в низу живота;
  • снижение либидо.
  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • деминерализация костей (есть риск развития остеопороза);
  • крайне редко (описано несколько случаев) — диспептические проявления и тромбоэмболия легочной артерии неустановленного происхождения.

При назначении препарата Бусерелин-Лонг инструкция по применению указывает на его введение исключительно внутримышечно.

Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций осуществляется непосредственно перед процедурой введения, используя входящий в упаковку растворитель.

Изготовлением готовой суспензии, как и процессом ввода лекарственного средства, должен заниматься только специально подготовленный медицинский персонал.

Ниже представлены рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и рекомендации к использованию препарата Бусерелин-Лонг при различных патологиях.

Гормонозависимый рак простаты — одна внутримышечная инъекция в дозе 3,75 мг через каждые 4 недели.

Гиперпластические изменения эндометрия и эндометриоз — терапию начинают в первые 5 суток менструального цикла в однократной дозе 3,75 мг, вводимой через каждые 4 недели, с курсом лечения 4–6 месяцев.

Миома матки – однократная доза внутримышечной инъекции составляет 3,75 мг Бусерелина-Лонг, через каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 суток менструального цикла, с курсом терапии, перед оперативным вмешательством – 3 месяца, и 6 месяцев в других случаях.

Терапия бесплодия (программа ЭКО) – инструкция по применению рекомендует назначение 1 инъекции препарата Бусерелин-Лонг в дозе 3,75 мг, вводимой внутримышечно на 2-е сутки менструального цикла (возможно проведение инъекции на 21-24 сутки менструального цикла) перед гиперстимуляцией. После подтверждения угнетения гипофизарной функции, о которой говорит понижение в сыворотке крови концентрации эстрогенов (не менее 50%), назначают применение гонадотропных гормонов. Лечение проводится при отсутствии кист яичников, под контролем концентрации эстрадиола и с использованием ультразвукового мониторинга.

Нет подтвержденных данных о случаях передозировки препаратом Бусерелин-Лонг.

Одновременная терапия препаратом Бусерелин Лонг и лекарственными средствами, в состав которых входят половые гормоны (например, в процессе проведения индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Бусерелин-Лонг может понижать действие гипогликемических препаратов, при их одновременном применении.

Препарат Бусерелин-Лонг относится к списку Б. Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре не выше 25° С.

В целях эффективной профилактики потенциальных побочных эффектов, преимущественно наблюдаемых в первой фазе действия Бусерелина-Лонг, рекомендуют назначение антиандрогенных препаратов, применяемых за 2 недели до первого введения и в течение 2 недель после инъекции.

При признаках депрессии, во время проведение терапии препаратом Бусерелин-Лонг, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Индукция овуляции проводится под строгим контролем, в специальной клинике, врачом, имеющим опыт проведения подобной терапии. Пациентка должна проходить все назначаемые процедуры и следовать всем рекомендациям медицинского персонала.

В начале терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин-Лонг, в некоторых случаях наблюдали развитие кист яичников.

До назначения терапии следует исключить беременность и приостановить использование гормональных контрацептивов, с переходом на другие противозачаточные средства на протяжении первых 2-х месяцев лечения.

После отмены препарата Бусерелин-Лонг функция яичников восстанавливается, как правило, через 3 месяца.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе, которая требует высокой концентрации внимания.

Нет достоверных сведений о применении лекарственного средства Бусерелин-Лонг в детском возрасте.

Следует отказаться от употребления спиртных напитков, во время проведения лечения.

Отзывы врачей об эффективности препарата Бусерелин-Лонг, для лечения вышеописанных заболеваний в основном положительные, Бусерелин особенно хорошо зарекомендовал себя при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.

Однако все врачи проводящие терапию этой группой препаратов отмечают частые негативные проявления, наблюдаемые по ходу проведения лечения, что подтверждают отзывы о побочных действиях Бусерелин-Лонг на пользовательских форумах.

Среди побочных эффектов препарата чаще всего называют: приливы, кровотечения, депрессии, снижение либидо и перепады настроения.

Лекарственное средство Бусерелин-Лонг вы сможете купить в Москве, примерно за 4 000 рублей.

источник

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевый лекарственный препарат антигонадотропного, антиандрогенного и антиэстрогенного действия, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Бусерелин-лонг ФС выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, представляющего собой белый или белый с желтоватым оттенком порошок или уплотненную в таблетку пористую массу (в темных стеклянных флаконах вместимостью 10 мл).

Читайте также:  Микстура от кашля для детей

В комплекте с лиофилизатом идет растворитель, представляющий прозрачную, бесцветную жидкость (по 2 мл в ампулах нейтрального стекла).

Готовая суспензия гомогенная по структуре, имеет белый или белый со слабым желтоватым оттенком цвет; суспензия постепенно осаждается, но при встряхивании снова ресуспендируется.

Упаковка Бусерелин-лонг ФС: в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки; каждая упаковка содержит один флакон с лиофилизатом, одну ампулу с растворителем, один одноразовый шприц вместимостью 5 мл, по одной стерильной игле для инъекции и растворителя, две стерильные салфетки в индивидуальной упаковке, скарификатор или нож для вскрытия ампул. При наличии точки разлома или кольца для вскрытия на ампулах с растворителем скарификатор или нож для вскрытия ампул не вкладывается.

Состав на 1 флакон с лиофилизатом:

  • действующее вещество: бусерелин (в виде бусерелина ацетата) – 3,75 мг;
  • вспомогательные компоненты: кармеллоза натрия, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, полисорбат-80, D-маннитол.

Растворителем является 0,8% раствор маннита (D-маннитол и вода для инъекций).

Бусерелин-лонг ФС представляет собой синтетический аналог эндогенного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

За счет конкурентного связывания бусерелина с рецепторами клеток гипофиза возникает кратковременное повышение плазменной концентрации половых гормонов, что в дальнейшем приводит к обратимой блокаде гонадотропной активности гипофиза и ингибированию выделения ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Как следствие, подавляется синтез половых гормонов в половых органах. У женщин концентрация эстрадиола в плазме снижается до постклимактерического уровня, а у мужчин содержание тестостерона достигает посткастрационных значений.

После введения препарата к 21-му дню уровень эстрадиола у женщин соответствует состоянию постменопаузы или овариоэктомии, а концентрация тестостерона у мужчин снижается до состояния, характерного для орхидэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация. Концентрации эстрадиола и тестостерона остаются сниженными на протяжении всего периода терапии, проводимой каждые 28 дней. Благодаря такому эффекту тормозится рост и обратное развитие гормонозависимых опухолей. Физиологическая секреция половых гормонов восстанавливается после окончания курса лечения.

Биодоступность Бусерелин-лонг ФС высокая. Максимальная плазменная концентрация бусерелина достигается через 2–3 часа после внутримышечной инъекции и сохраняется в пределах, достаточных для подавления синтеза гонадотропных гормонов не менее 4 недель.

  • злокачественная опухоль молочной железы;
  • доброкачественная опухоль (миома) матки;
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • гиперплазия эндометрия;
  • предоперационный и послеоперационный периоды при эндометриозе;
  • лечение бесплодия в рамках программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения).

Как указано в инструкции, Бусерелин-лонг ФС противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, а также пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Бусерелин-лонг ФС вводят только внутримышечно.

  1. Удерживая флакон с лиофилизатом в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок осел на дно флакона.
  2. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу для забора растворителя (размером 1,2 мм на 50 мм).
  3. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
  4. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку. Продезинфицировать резиновую пробку спиртом с помощью тампона. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом и осторожно ввести растворитель, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц.
  5. Флакон не встряхивать, а оставить неподвижным до тех пор, пока растворитель полностью пропитает лиофилизат и образуется суспензия (около 3–5 минут).
  6. После полного растворения сухого лиофилизата осторожно перемешать содержимое круговыми движениями до получения однородной суспензии. Флакон нельзя встряхивать или переворачивать.
  7. Осторожно вставить иглу во флакон (через резиновую пробку) и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать всю суспензию в шприц.
  8. Заменить иглу для набора растворителя иглой для инъекции (размером 0,8 мм на 40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из него воздух.

Суспензию вводят сразу же после приготовления. Предварительно необходимо продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Затем ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу. Чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, следует слегка оттянуть поршень шприца назад. Медленно ввести суспензию. При закупоривании иглы необходимо заменить ее новой иглой такого же диаметра.

Повторные инъекции чередуют, выполняя их попеременно в правую и левую ягодицы.

Рекомендуемые дозы Бусерелин-лонг ФС и продолжительность лечения:

  • злокачественная опухоль молочной железы, гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Инъекции проводят в течение длительного времени под контролем лечащего врача;
  • гиперплазия эндометрия, эндометриоз: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 4–6 месяцев. Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
  • миома матки: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 3 месяцев (за 3 месяца до операции) или 6 месяцев (в остальных случаях). Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
  • лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг внутримышечно однократно на второй день цикла (в начале фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й дни цикла (в середине лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Для подтверждения блокады функции гипофиза через 12–15 суток после инъекции необходимо определить концентрацию эстрогенов в сыворотке. Она должна быть снижена на 50% и более от исходного значения. После этого, при условии толщины эндометрия не более 5 мм и отсутствии кист яичника согласно данным УЗИ (ультразвукового исследования), можно начинать стимуляцию суперовуляции гонадотропинами под УЗИ-мониторингом и контролем сывороточной концентрации эстрадиола.

Во время лечения препаратом Бусерелин-лонг ФС у женщин и мужчин могут возникать следующие побочные эффекты:

  • сердечно-сосудистая система: очень часто – «приливы»;
  • нервная система и психика: очень часто – головная боль, нарушения сна; часто – депрессия, частая перемена настроения;
  • скелетно-мышечная система: частота неизвестна – деминерализация костей, являющаяся риском развития остеопороза (в случае длительного лечения);
  • кожа и подкожные ткани: часто – гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке.

У женщин дополнительно возможны следующие побочные реакции:

  • печень и желчевыводящие пути: частота неизвестна – повышение активности ферментов печени (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы);
  • сердечно-сосудистая система: часто – учащенное сердцебиение;
  • скелетно-мышечная система: часто – неприятные ощущения в суставах;
  • половые органы и молочная железа: очень часто – сухость слизистой влагалища, изменение либидо, менструальноподобное кровотечение; часто – боль внизу живота;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение.

У пациентов мужского пола при лечении рака простаты в течение 2–3 недель после первой внутримышечной инъекции возможно прогрессирование или обострение основного заболевания, что обусловлено стимуляцией синтеза гонадотропных гормонов, а также преходящее повышение уровня андрогенов в крови.

Дополнительные побочные реакции Бусерелин-лонг ФС, характерные для мужчин:

  • желудочно-кишечный тракт: единичные случаи – диспепсические расстройства (не установлена четкая причинно-следственная связь);
  • кровь и лимфатическая система: единичные случаи – тромбоэмболия легочной артерии (не установлена четкая причинно-следственная связь);
  • скелетно-мышечная система: частота неизвестна – слабость мышц нижних конечностей; в начале терапии – временное усиление болей в костях;
  • мочевыделительная система: нечасто – задержка мочеиспускания; отдельные случаи – непроходимость мочеточников и сдавливание спинного мозга;
  • половые органы и молочная железа: очень часто – уменьшение потенции; часто – увеличение грудных желез;
  • кожа и подкожные ткани: частота неизвестна – повышенное потоотделение;
  • прочие реакции: часто – отеки век, лица и ног.

Случаи передозировки Бусерелин-лонг ФС на сегодняшний день не зарегистрированы.

Женщины с любой формой депрессии должны находиться под тщательным врачебным контролем на протяжении всего периода лечения.

Индукция овуляции проводится под строгим наблюдением специалиста.

В начале лечения Бусерелин-лонг ФС может развиться киста яичника.

До назначения препарата рекомендуется прекратить прием гормональных контрацептивных средств. Необходимо исключить беременность. В первые два месяца терапии женщина должна предохраняться с помощью негормональных методов контрацепции.

Функция яичников полностью восстанавливается после окончания лечения препаратом. Первая менструация наступает спустя 3 месяца после отмены Бусерелин-лонг ФС.

Для профилактики побочных эффектов, которые могут возникнуть у пациентов мужского пола в первую фазу лечения препаратом, за 2 недели до первой инъекции, а также в течение 2 недель после ее проведения необходимо применение антиандрогенных средств.

Пациенты, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций, должны соблюдать осторожность в период лечения препаратом.

Бусерелин-лонг ФС противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Бусерелин-лонг ФС может уменьшать терапевтическое действие гипогликемических средств.

Одновременный прием с препаратами, в состав которых входят половые гормоны, способен вызвать синдром гиперстимуляции яичников.

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются: Бусерелин, Бусерелин-депо, Бусерелин ФСинтез, Декапептил, Диферелин, Золадекс, Люкрин, Элигард.

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности лиофилизата составляет 2 года, растворителя – 3 года.

В отзывах о Бусерелин-лонг ФС пациентки говорят об эффективности препарата при таких заболеваниях, как эндометриоз и миома матки. Лишь в единичных случаях сообщалось об отсутствии положительных результатов лечения.

Довольно часто на фоне терапии развивались следующие побочные эффекты: бессонница, депрессия, плохое самочувствие, приливы, повышенное артериальное давления, боли в ногах, сухость кожи лица, рук и ног. Однако, несмотря на это, пациентки не отказывались от лечения и проходили полный курс.

Врачи также хорошо отзываются о препарате, особенно при терапии бесплодия в рамках ЭКО.

Цена на Бусерелин-лонг ФС достаточно высокая, хотя он и дешевле некоторых аналогичных препаратов. В среднем стоимость одной упаковки составляет от 3400 до 4110 рублей.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: