Инструкция по применению бисептола 480 в таблетках

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с запахом спирта.

1 мл 1 амп.
сульфаметоксазол 80 мг 400 мг
триметоприм 16 мг 80 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл — ампулы (10) — пачки.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащий сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает еннергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими препаратами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме P.аerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и дрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма.

Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм — как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. Оба препарата метаболизируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (с образованием ацетилированных производных), метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводятся почками, как путем фильтрации, так и путем активной секреции канальцами, в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма ), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество препарата выводится через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до первого года — 7-8ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

— острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательный путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции после хирургических вмешательств;

— сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш ( в составе комплексной терапии).

Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления (например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5% раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения, полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особо тяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могут отмечаться в следующие эффекты:

Со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения. В отдельный случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны органов кроветворения: редко — нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

— мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты, апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;

— гипербилирубинемия у детей;

— печеночная и/или почечная недостаточности клиренс креатинина менее 15 мл/мин);

— возраст до 6 лет (только для в/м введения);

— повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам или триметоприму.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушение функции печени и почек.

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

— почечная недостаточность клиренс креатинина менее 15 мл/мин.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

У больных СПИД, леченных котримоксазолом, в связи с инфекцией Pneumocystis carinii, чаще отмечаются нежелательные эффекты: кожные высыпания, повышение температуры тела, лейкопения.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл , лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при осложнении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК-зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.

Не рекомендуется применять при тонзилитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия .желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг /сут, кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванном триметопримом, для стимулирования эритропоэза применяют препараты фолиевой кислоты внутримышечно (3-6 мг/сут. Курс лечения — 5-7 дней), при необходимости — гемодиализ.

Бисептол усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемических средств, производных варфарина(удлинение протромбинового времени, кровотечение).

У больных пожилого возраста в комбинации с мочегонными средствами (в частности, с тиазидными диуретиками), повышается риск развития тромбоцитопении.

Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Бисептол фармацевтически совместим со следующими препаратами: декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых коагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет егоТ1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой- возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фениноин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестерамин снижает абсорбцию, поэтому его следуем принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема котримоксазола.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет

источник

Как можно узнать из инструкции «Бисептола», 480 мг активных компонентов – вот залог выраженного результата применения этого препарата. Лекарственное средство относится к классу комбинированных, имеет сильный противомикробный эффект. В составе присутствуют сульфаметоксазол, триметоприм. Рассмотрим особенности безопасного употребления и нюансы эффективности этого востребованного медикамента.

Как можно узнать из инструкции, в «Бисептоле» 480 мг активных компонентов, из которых 0,4 г приходится на сульфаметоксазол, а прочие 80 мг – это триметоприм. Препарат производится в таблетированной форме. Каждая пилюля окрашена в белый цвет, может иметь легкий желтоватый оттенок. Таблетки круглые, имеют плоские поверхности. Предусмотрена риска. Каждый экземпляр украшен гравировкой, позволяющей сразу определить тип фармацевтического продукта: производителем написано Bs.

Как гласит сопровождающая «Бисептол» в таблетках инструкция, 480 мг активных компонентов дополнены некоторым количеством вспомогательных соединений. В качестве таких ингредиентов производителем использованы крахмал, тальк, поливиниловый спирт. Производственный процесс протекает с применением магниевых соединений и пропиленгликоля. Фармацевтическая промышленность прибегает к пропилпарагидроксибензоату, метилпарагидроксибензоату. Готовые капсулы запаковываются в блистеры. Каждый такой экземпляр содержит 14-20 капсул. Блистеры, в свою очередь, помещаются в бокс, на внешней стороне которого уточняется дозировка действующих ингредиентов, количество капсул внутри упаковки. Здесь же производитель упоминает: необходимо продавать препарат только при наличии у потенциального покупателя правильно оформленного рецепта от специалиста. На упаковке можно найти дату изготовления и длительность безопасного хранения лекарственного продукта.

Принадлежность к классу антибактериальных препаратов обусловлена наличием активных компонентов (в миллиграммах – 480 в таблетке). Инструкция «Бисептола» уточняет категорию препарата как сульфаниламидную. Комбинированное вещество имеет выраженный эффект за счет сочетания сразу двух влияющих на микроскопические формы жизни соединений. Сульфаметоксазол, как показали исследования, по своей химической структуре напоминает ПАБК. Это соединение способно изменить процессы генерирования дигидрофолиевой кислоты, за счет чего нарушается биохимия на клеточном уровне. ПАБК не может войти в состав молекулы.

Читайте также:  Индапамид ретард чем отличается от индапамида

Триметоприм, как можно узнать из инструкции по применению «Бисептола» 480 мг, способен повысить активность описанного сульфаметоксазола, за счет чего предупреждается процесс превращения ди- в тетрагидрофолиевую кислоту, то есть активный вариант молекулы. Тетрагидрофолиевое соединение, как удалось выявить биологам, отвечает за метаболизм с участием протеинов, а также необходимо для клеточного деления.

Как гласит инструкция по применению «Бисептола» (480 мг активных веществ в одной таблетке), это лекарственное средство – бактерицидное. Его отличительная особенность – обширный спектр эффективности. Доказана выраженная действенность в случае инвазии разнообразных аэробных бактерий, положительных при исследовании по Граму. Можно использовать «Бисептол» при инвазии стрепто-, стафило-, энтерококков, листерии и нокардии. Препарат эффективен при заражении микобактериями, нейссериями, эйшхериями. Его можно использовать против сальмонеллы, гемофильной палочки. «Бисептол» показывает хороший результат даже в случае, когда патологические микроскопические формы жизни устойчивы к ампициллину. Можно назначать рассматриваемое лекарство при инвазии клебсиеллы, протей, бруцеллы, цито-, энтеробактера.

«Бисептол» используется для лечения заболеваний, ассоциированных с шигеллами, хламидиями, легионеллами. Его назначают, если анализы показали актиномицеты, токсоплазму. Можно использовать препарат против ряда патогенных грибковых микроорганизмов. Испытания доказали результативность лекарственного средства против лейшмании, пневмоцитиса, гистоплазмы.

В инструкции по применению таблеток «Бисептол» (480 мг – дозировка активного вещества в одной пилюле) уточняется факт нерезультативности этого препарата при заражении некоторыми патологическими формами жизни. К числу таковых относятся, в частности, коринебактеры. Средство не помогает при некоторых определенных разновидностях микобактерии и псевдомонады. «Бисептол» неэффективен при болезнях, ассоциированных с трепонемой, лептоспирой. Не следует назначать это лекарство при вирусной инвазии. Перед назначением лекарства рекомендовано организовать анализы для выявления восприимчивости присущей конкретному случаю патологической микрофлоры к активным компонентам таблеток «Бисептол».

Исследования показали, что описываемый фармацевтический продукт негативно влияет на кишечную палочку. Во время терапевтического курса в организме больного в уменьшенном объеме генерируются витамин РР, тиамин, рибофлавин. Отмечается уменьшение выработки ряда витаминных соединений класса В.

Длительность терапевтического эффекта оценена в семь часов.

Кинетические особенности лекарства подробно описаны в сопровождающей таблетки «Бисептола» инструкции по применению. 480 мг активных компонентов, проникая в организм перорально, в короткие сроки всасываются при прохождении через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за период от часа до четырех.

Триметоприм, как показали исследования, быстро и качественно просачивается в различные жидкости и ткани человеческого организма. Это вещество обнаружено в легочных тканях и почечных клетках, проникает в желчь и выделения слюнных желез. Активный ингредиент обнаружен в простате, жидкости спинного мозга и мокроте. С плазменными белками вещество связывается приблизительно наполовину. Для второго активного ингредиента уровень вступления в связи с сывороточными протеиновыми структурами оценивается в среднем в 66%.

Период полувыведения триметоприма варьируется в пределах 8,6-17 часов. Для второго ингредиента срок оценивается в 9-11 часов. О путях элиминации изготовитель упоминает в оформленной к таблеткам «Бисептол» инструкции по применению. 480 мг активных ингредиентов частично выводятся в исходном виде, частью – как продукты трансформации. Для триметоприма элиминация в исходном состоянии достигает половины поступившей в организм дозы, для сульфаметоксазола оценивается в 15-30%.

Все показания перечислены в инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг. Препарат рекомендован, если выявлен очаг воспаления или инфицирование, анализы показали, что микрофлора, ставшая причиной болезни, восприимчива к активным ингредиентам средства. «Бисептол» назначают в случае, если область локализации – дыхательная система, мочеполовая, желудочно-кишечный тракт. Можно использовать препарат для лечения синусита, отита. Нередко его назначают при гонорее. «Бисептол» поможет при инфицировании мягких тканей, кожных покровов.

Препарат показывает выраженный эффект при бронхите, легочном абсцессе и плевральной эмпиеме. Его можно использовать для лечения пневмонии, уретрита и простатита. Допускается употребление таблеток на фоне пиелонефрита и сальпингита, тифа и паратифа. Таблетки «Бисептол» 480 мг можно назначать для лечения пиодермии, фурункулеза. Препарат эффективен против холеры, используется как элемент борьбы с дизентерией и диареей.

Содержащий активные ингредиенты в количестве 480 мг «Бисептол» предназначен для перорального употребления. Рекомендовано использовать средство после трапезы. Таблетки обязательно обильно запивают чистой водой без добавок. Дозировку подбирает доктор, ориентируясь на диагноз, возраст и вес пациента, наличие дополнительных заболеваний и усложняющих случай особенностей.

Если установлена пневмония, необходимо рассчитывать средство, оценивая вес больного: на каждый килограмм положено 100 мг сульфаметоксазола. Между поступлениями в организм лекарства необходимо выдерживать шестичасовые паузы. Длительность программы лечения – две недели.

В случае гонореи необходимо использовать пару граммов сульфаметоксазола дважды в день. Между употреблениями препарата делают двенадцатичасовые перерывы.

Совершеннолетним и детям старше двенадцатилетнего возраста можно использовать средство дважды ежедневно в количестве до 960 мг. Если запланирована продолжительная терапевтическая программа, дважды в день принимают по 480 мг. Как указано в описании таблеток «Бисептол» в инструкции по применению, 480 мг препарата можно назначать детям старше шестилетнего возраста. Для детей в возрастной группе от трех до пяти лет дважды ежедневно рекомендовано принимать 240 мг лекарства.

Как можно узнать из инструкции по применению к таблеткам «Бисептол», детям 480 мг препарата и другие дозировки, равно как и взрослым, рекомендовано назначать непродолжительным терапевтическим курсом. В среднем длительность лечения – не меньше пяти дней, но и не больше двух недель. В некоторых случаях возможно отклонение от стандартной программы. Обычно такое обусловлено тяжелым течением заболевания. Разовые дозировки увеличивают на треть или вдвое. Иногда такое практикуется, если установлено хроническое инфицирование.

Если больному положена лекарственная программа больше пятидневной, важно регулярно контролировать периферическую кровеносную систему. Это ограничение также распространяется на курс, в рамках которого назначаются повышенные дозы. Если наблюдаются патологические корректировки показателей, больному прописывают фолиевую кислоту. Дозировка – от 5 мг в день до вдвое большего количества.

Как можно узнать из описывающей нюансы безопасных дозировок инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, если больной вовремя не получил необходимый ему медикамент, нужно по возможности быстрее восполнить пропуск. Если факт был обнаружен в момент, когда уже нужно принять следующую дозу, пропущенное использовать не требуется. Для компенсации паузы употреблять двойные объемы строго запрещено. Если установлена недостаточность функционирования почек, креатининовый клиренс оценивается в 15-30 единиц, дозу снижают вдвое. При еще меньших показателях клиренса «Бисептол» не рекомендован.

Инструкция, в которой производитель описывает, как принимать таблетки «Бисептол» 480 мг, утверждает, что при правильном использовании состава нежелательные последствия приема наблюдаются крайне редко. Лекарству обычно присуща хорошая переносимость. Известно, что на фоне терапевтической программы у некоторых болела и кружилась голова. Известны единичные случаи асептического менингита, апатии, тремора, неврита. Лечебный курс сопровождается риском кашля, бронхиального спазма, удушья. Фармацевтический продукт может спровоцировать рвоту, ухудшение аппетита и нарушение стула. В инструкции изготовитель признает, что клинические испытания показали: лечебная программа может сопровождаться формированием очагов воспаления на слизистых ротовой полости. Есть опасность желтухи, колита.

Известно, что «Бисептол» может спровоцировать нежелательный эффект, корректирующий активность кроветворной системы. Выше опасности при продолжительном курсе, а объясняются таковые особенностями состава. Инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг уточняет: прием препарата сопряжен с опасностью лейко-, нейтро-, эозино-, тромбоцитопении. У некоторых фиксировался агранулоцитоз. Есть риск анемии, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии. Медикамент может спровоцировать мышечные и суставные боли, нарушение химического состава урины, аллергию. Есть риск снижения концентрации натрия в крови, увеличения количества калия.

Сопровождающая таблетки «Бисептол» 480 мг инструкция по применению запрещает использовать это средство, если точно установлен факт нарушения целостности печеночной паренхимы. Медикамент не подходит для лечения людей, у которых почечная функциональность имеет существенно выраженные проблемы, если не представляется реальным регулярно контролировать концентрацию активных ингредиентов в сыворотке крови. Нельзя использовать лекарство в случае недостаточности работы почек в тяжелой форме, когда креатининовый клиренс менее 15 единиц. В детском возрасте средство не применяют при повышенной концентрации билирубина в кровеносной системе.

Как можно заключить из описывающей правила назначения детям и взрослым инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство не подходит, если выявлены тяжелые патологии кровеносной системы. Противопоказаниями выступают некоторые типы анемии, лейкопения, агранулоцитоз. Нельзя использовать препарат, если в организме наблюдается нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как лечебный курс будет сопряжен с неоправданно высокими опасностями гемолиза.

Антимикробный препарат не назначают беременным женщинам и матерям во время лактации. Таблетки не используют для лечения детей младше трехлетнего возраста. Нельзя применять «Бисептол», если организм пациента слишком восприимчив к каким-либо веществам, использованным при его изготовлении. Ограничения накладывает повышенная чувствительность к соединениям из категории сульфаниламидов.

Как гласит описывающая особенности назначения детям и взрослым инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство исключительно осторожно можно назначать лицам, в организме которых установлена недостаточность фолиевой кислоты. Аккуратности требует применение противомикробного состава на фоне патологий щитовидки и при астме. Если история болезни в аспектах аллергии отягощена упоминанием о таких эпизодах, нужно применять состав максимально аккуратно.

Продолжительный терапевтический курс, то есть необходимость употребления лекарства в течение месяца и дольше, сопровождается повышенными опасностями нежелательных последствий. Для своевременного обнаружения угнетающего жизнедеятельность организма эффекта лекарства нужно брать у пациента образцы крови для определения показателей. Есть риск гематологических корректировок, причем таковые в большинстве случаев не сопровождаются выраженной симптоматикой. Основная часть таких изменений полностью обратима, достаточно лишь обеспечить больного фолиевой кислотой. Такой коррекционный курс не влияет на противомикробный эффект основной программы.

Особенной аккуратности требуют преклонный возраст больного, подозрение на недостаточность фолатов. При продолжительном приеме таблеток «Бисептол», особенно в повышенной дозировке, назначение фолиевой кислоты становится важным и актуальным вопросом.

Чтобы предупредить кристаллурию, необходимо контролировать диурез пациента. При ухудшении фильтрационной почечной функциональности значительно растет риск аллергии и токсического осложнения медикаментозной программы.

В период терапевтической программы рекомендовано воздерживаться от продуктов, в составе которых есть обилие ПАБК. В первую очередь это зелень растений. На время программы следует исключить из рациона шпинат, бобы, цветную капусту. Больным противопоказаны морковь, томаты. Необходимо по возможности минимизировать нахождение под ультрафиолетовыми лучами.

Вероятность нежелательных эффектов существенно возрастает на фоне СПИДа.

Если анализы показали бета-гемолитический стрептококк, принадлежащий к категории А, диагнозы «тонзиллит», «фарингит» (вызванные стрептококком группы А), «Бисептол» использовать не рекомендовано. Для этого типа микроорганизмов особенно свойственно широкое распространение стойких штаммов.

Известно, что под влиянием триметоприма возможна коррекция анализов, позволяющих оценить содержание в плазме крови метотрексата, если исследования организованы по ферментативной методике. Если выбран радиоиммунологический метод, итоги будут стабильными, они не зависят от употребления таблеток «Бисептол».

В открытых источниках можно найти немало отзывов о таблетках «Бисептол». В инструкции по применению 480 мг активных компонентов довольно подробно описаны, одновременно уточняется хорошая переносимость человеческим организмом этих соединений. Как отмечают лица, использовавшие средство, препарат действительно эффективен, если принимать его под контролем врача и правильным курсом. Наилучшие впечатления остались у тех, кто перед началом терапевтической программы смог сдать анализы, подтвердившие, что «Бисептол» для заболевания – действительно удачный метод лечения.

Читайте также:  Ремантадин и циклоферон что лучше

Есть люди, для которых терапевтический курс был источником отрицательных впечатлений. Некоторые признавали неэффективность «Бисептола», что вынуждало со временем переходить на другой препарат. Такое чаще наблюдается при запущенном случае тяжелого течения болезни. У некоторых формировались аллергические реакции, у других болела голова, нарушался стул, что также стало причиной негативной оценки вещества. Вместе с тем люди признают, что в большинстве случаев «Бисептол» показывает хороший, надежный результат, если использовать его под контролем специалиста.

Как можно заключить из инструкции по применению, «Бисептрим» 480 мг представляет собой одну из самых удачных замен препарату «Бисептол». В этих таблетках содержатся аналогичные активные компоненты. Производителем использованы одинаковые количества действующих ингредиентов. Возможны незначительные отличия во вспомогательных веществах. В общем случае эти два фармацевтических продукта считаются взаимозаменяемыми, правда, конкретному больному следует согласовать этот вопрос с лечащим врачом.

Есть и некоторые другие аналоги. В инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг можно увидеть показания к употреблению лекарственного средства. Сходными рекомендациями известны фармацевтические продукты:

Один из самых известных и надежных потенциальных заменителей «Бисептола» в аптеках представлен под наименованием «Ко-тримоксазол».

Иногда в качестве альтернативы доктор может порекомендовать препараты «Дуо-Септол» или «Метосульфабол». Неплохой репутацией обладают фармацевтические продукты «Сулотрим» и «Циплин». При ряде диагнозов врач может согласовать замену таблеток «Бисептол» на препарат «Септрин» или «Тримезол». Эффективностью и надежностью отличаются лекарственные средства «Двасептол», «Гросептол». Все перечисленные препараты имеют особенности состава, делающие каждый фармацевтический продукт уникальным и особенным. У всякого лекарства есть свои показания и противопоказания, особенности состава, поэтому назначать замену таблеткам «Бисептол» должен лечащий доктор, способный оценить риски, присущие конкретному случаю, особенности заболевания и нюансы терапевтической программы, которая даст желаемый результат.

источник

Бисептол 480: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Biseptol 480

Действующее вещество: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)

Производитель: АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа» (Польша)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Бисептол 480 – противомикробный комбинированный сульфаниламидный препарат.

Лекарственная форма Бисептола 480 – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом этанола (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 2 контурных упаковки или 10 ампул без упаковки).

Состав концентрата на 1 мл/1 ампулу:

  • активные компоненты: сульфаметоксазол – 80/400 мг; триметоприм – 16/80 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, вода для инъекций.

Бисептол 480 – комбинированное антибактериальное лекарственное средство. Активные компоненты в его составе: сульфаметоксазол – эффективное противомикробное вещество средней длительности действия, ингибирующее синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой; триметоприм – бактериостатический антибиотик, ингибирующий бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты. Их сочетание дает синергизм антибактериального действия, в связи с чем эффективность такого комплекса значительно выше в сравнении с действием других препаратов.

Бисептол 480 – антибиотик широкого спектра действия; проявляет свою активность в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (энтеротоксогенные штаммы включительно), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Proteus spр., Proteus mirabilis, Salmonella spp. (Salmonella typhi и Salmonella paratyphi включительно), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae включительно), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, отдельные виды Pseudomonas (исключая P. аeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis и Chlamydia psittaci включительно), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Микроорганизмы, проявляющие устойчивость к Бисептолу 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. и вирусы.

Препарат инактивирует жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению в кишечнике синтеза рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты, других витаминов группы B. Продолжительность терапевтического действия – 7 ч.

Бисептол 480 в ткани организма и его биологические жидкости проникает быстро и распределяется в них хорошо. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), гистогематический барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрация в моче и легких значительно превышает плазменную. Во влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, костях, слюне, тканях и секрете предстательной железы, грудном молоке, жидкости среднего уха, желчи, спинномозговой жидкости, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости сульфаметоксазол и триметоприм накапливаются в меньшей степени. Распределяются оба активных компонента по-разному: сульфаметоксазол – только во внеклеточном пространстве, а триметоприм – как вне клеток, так и внутри них. С белками плазмы связывается 66% сульфаметоксазола и 45% триметоприма.

Метаболизму оба препарата подвергаются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол, образуя ацетилированные производные – метаболиты, не обладающие противомикробной активностью.

Экскретируется Бисептол 480 почками как путем клубочковой фильтрации, так и при помощи активной канальцевой секреции. До 80% препарата выводится в течение 72 ч в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится 20% сульфаметоксазола и 50% триметоприма. В моче показатель концентрации действующих веществ выше, чем в плазме крови. Через кишечник препарат выделяется в незначительном количестве. Период полувыведения (T1/2) для сульфаметоксазола составляет 9–11 ч, для триметоприма – 10–12 ч. У детей этот показатель существенно меньше и зависит от возраста ребенка: в первый год жизни он равен 7–8 ч, от 1 года до 10 лет – 5–6 ч. Увеличивается T1/2 у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек.

  • инфекции ЖКТ: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, дизентерия, холангит, холецистит, вызванные энтеротоксичными штаммами кишечной палочки (Escherichia coli) гастроэнтериты;
  • инфекции органов репродуктивной и мочевыделительной систем в остром и хроническом течении: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, мягкий шанкр, гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
  • инфекционные поражения ЛОР-органов: ангина, средний отит, ларингит, синусит, скарлатина;
  • инфекции верхних и нижних дыхательные путей: бронхит в остром и хроническом течении, крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
  • инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, акне, фурункулез, раневые инфекции и абсцесс, инфицирование после хирургических вмешательств;
  • прочие инфекционные заболевания: сепсис, токсоплазмоз, острый бруцеллез, остеоартикулярные инфекции, остеомиелит, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, коклюш (в составе комплексного лечения).
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл/мин;
  • мегалобластная анемия вследствие дефицита витамина В9 (фолиевой кислоты), апластическая анемия, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гипербилирубинемия у детей;
  • внутримышечное введение препарата детям до 6 лет;
  • период новорожденности и возраст до 2 месяцев;
  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам, триметоприму и (или) другим компонентам Бисептола 480.

Препарат с осторожностью применяется при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, нарушение функции печени/почек, заболеваниях щитовидной железы.

Раствор, приготовленный из концентрата Бисептол 480, необходимо вводить внутривенно (в/в) капельно. Нельзя применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Для разведения концентрата Бисептол 480 допускается применять следующие инфузионные растворы: 5 и 10% растворы декстрозы; 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

  • дети до 12 лет: суточная доза определяется из расчета 36 мг на кг массы тела и делится на 2 введения в равных количествах;
  • дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 960 мг (10 мл или 2 ампулы) 1 раз в 12 ч; в случае необходимости допускается увеличение разовой дозы до 1440 мг (15 мл или 3 ампулы), 2–3 раза в сутки.

Разводить концентрат Бисептол 480 рекомендуются в следующих пропорциях:

  • 5 мл (1 ампула) препарата – 125 мл инфузионного раствора;
  • 10 мл (2 ампулы) препарата – 250 мл инфузионного раствора;
  • 15 мл (3 ампулы) препарата – 500 мл инфузионного раствора.

С инфузионными растворами, отличными от вышеперечисленных, или иными лекарственными препаратами приготовленный раствор Бисептола 480 смешивать не следует.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 15 до 30 мл/мин дозу препарата уменьшают на 1/2 от средней терапевтической.

При применении по показаниям с соблюдением режима дозирования Бисептол 480 обычно переносится больными хорошо, однако возможны такие побочные эффекты:

  • центральная нервная система: головные боли, головокружение; в отдельных случаях – апатия, депрессия, тремор, асептический менингит, периферические невриты;
  • ЖКТ: рвота, тошнота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, гастрит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, некроз печени;
  • дыхательная система: бронхоспазм, инфильтрация легочной ткани;
  • органы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия;
  • мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, полиурия, гематурия, кристаллурия, гипокреатининемия, повышение уровня мочевины, токсическая нефропатия со снижением диуреза до олигурии и анурии;
  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
  • реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, аллергический миокардит, гипертермия, покраснение склер, отек Квинке;
  • реакции в месте введения: болезненность, тромбофлебит;
  • прочие: гипогликемия.

Симптомами передозировки Бисептола 480 являются кишечная колика, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, депрессия, обморок, сонливость, спутанность сознания, лихорадка, нарушение зрения, кристаллурия, гематурия; вследствие продолжительной передозировки возможны лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, мегалобластная анемия.

Для терапии состояния необходимо:

  • промыть пациенту желудок;
  • обеспечить прием препаратов, вызывающих подкисление мочи, для усиления выведения триметоприма;
  • увеличить прием жидкости внутрь;
  • для устранения действия триметоприма на костный мозг вводить внутримышечно кальция фолинат в дозе 5–15 мг /сут;
  • для стимулирования эритропоэза при угнетении триметопримом кроветворных функций костного мозга вводить внутримышечно препараты фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, курсом 5–7 дней;
  • при необходимости провести гемодиализ.

При применении Бисептола 480 у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), использующих для лечения пневмоцистной пневмонии ко-тримоксазол, чаще отмечаются такие нежелательные эффекты, как гипертермия, кожные высыпания, лейкопения.

Концентрацию сульфаметоксазола в плазме желательно определять каждые 2–3 дня непосредственно перед очередной инфузией; если ее значение > 150 мкг/мл, то терапию следует прервать, пока плазменный показатель не снизится до 120 мкг/мл.

Продолжительное лечение требуется проводить под систематическим контролем функционального состояния печени и почек, а также показателей периферической крови.

С целью профилактики кристаллурии у больных необходимо поддерживать объем выделяемой мочи в достаточном количестве.

Вследствие ухудшения фильтрационной функции почек значительно увеличивается вероятность аллергических и токсических осложнений при применении сульфаниламидов.

На фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, содержащие парааминобензойную кислоту (ПАБК) в больших количествах, – помидоры, морковь и зеленые части овощей (цветную капусту, шпинат, бобовые).

Из-за вероятного повышения фотосенсибилизации при применении Бисептола 480 следует избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения.

Не рекомендуется применять антибиотик при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широкой распространенности резистентных штаммов.

Влияния на способность выполнять виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, препарат не оказывает.

Согласно инструкции, Бисептол 480 противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Противопоказано назначение Бисептола 480 недоношенным детям, новорожденным и грудным младенцам до 2-го месяца жизни.

  • почечная недостаточность с КК 25 мг в неделю): повышает вероятность развития мегалобластной анемии;
  • диуретики (преимущественно тиазидные): повышают риск развития тромбоцитопении;
  • прокаин, прокаинамид, бензокаин, другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффективность ко-тримоксазола;
  • барбитураты, фенитоин, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК): усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты;
  • гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота, другие лекарственные вещества, закисляющие мочу: повышают вероятность развития кристаллурии;
  • салицилаты: усиливают эффективность препарата;
  • колестирамин: ингибирует абсорбцию ко-тримоксазола, поэтому его необходимо принимать спустя 1 ч после или за 4–6 ч до применения Бисептола 480;
  • пероральные контрацептивы: снижается их надежность в связи с угнетением кишечной микрофлоры и уменьшением кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений.

Между диуретиками (фуросемид, тиазиды и др.) и гипогликемическими препаратами для перорального применения (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и сульфаниламидами с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Читайте также:  Инъекция дипроспан показания к применению

Аналогами Бисептола 480 являются Ко-тримоксазол, Бактрим, Брифесептол, Би-Септин, Двасептол, Метосульфабол и др.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Долгое время Бисептол был препаратом выбора при терапии большинства инфекционных поражений. Сегодня ведутся многочисленные дискуссии по поводу соотношения эффективности и токсичности препарата как на уровне научных дискуссий, так и среди пациентов, применявших антибиотик. Поэтому отзывы о Бисептоле 480 порой диаметрально противоположны, и сделать однозначный вывод о целесообразности применения препарата на данный момент затруднительно. В такой ситуации оптимальным вариантом будет следовать советам специалистов, которым вы доверяете.

Ориентировочная цена Бисептола 480 за 10 ампул концентрата для приготовления раствора для инфузий по 5 мл составляет 415 руб.

источник

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к сульфаниламидам) и всем его компонентам, печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес — для перорального приема), гипербилирубинемия у детей.

C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение передозировки: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола (входящего в состав препарата) в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов препарата значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять лечение препаратом при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Прием препарата фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Лечение препаратом снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: