Силденафил 100 мг 20 таблеток

Пожалуйста, перед тем как купить Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Действующее вещество: силденафил (в форме цитрата)100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 83.5 мг, лактозы моногидрат 83.5 мг, кроскармеллоза натрия 15 мг, повидон 15 мг, магния стеарат 3 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 3.6 мг, титана диоксид 2.061 мг, макрогол 1.818 мг, тальк 1.332 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого 0.1728 мг, железа оксид (II) желтый 0.0153 мг, железа оксид (II) черный 0.0009 мг).

Силденафил – лекарственный препарат, положительно влияющий на кровообращение в районе малого таза путем расширения сосудов. Эффективно используется для восстановления у мужчин эректильной функции, а также нормализации кровотока в половом члене. Силденафил поддерживает твердость органа, достаточную для совершения полноценного акта, также его продляя. Не действует самостоятельно, а лишь при наличии возбуждающей стимуляции. Его применение приводит к снижению давления в легких, уменьшению одышки. Применяется при имеющихся эректильных дисфункциях, полном половом бессилии, для устранения патологических состояний легочной артерии.

  • психогенных нарушений эрекции;
  • смешанных нарушений эрекции;
  • органических нарушений эрекции.
  • Наличие болезни Пейрони;
  • Наличие анугляции полового члена;
  • Наличие кавернозного фиброза полового члена;
  • Повышенная склонность к возникновению кровотечений;
  • Функциональная недостаточность деятельности печени;
  • Наличие цирроза печени;
  • Различные заболевания, вызывающие приапизм;
  • Наличие серповидно-клеточной анемии;
  • Различные заболевания сердца;
  • Индивидуальная непереносимость Силденафила или его компонентов;
  • Наличие аритмии;
  • Язвенное поражение желудка в острой фазе;
  • Язвенное поражение двенадцатиперстной кишки в острой фазе;
  • Наличие лейкемии;
  • Наличие различных анатомических патологий полового члена;
  • Наличие миеломной болезни;
  • Пониженный уровень общего артериального давления в тяжёлой форме;
  • Повышенная чувствительность к у или его компонентам;
  • Повышенный уровень общего артериального давления в тяжёлой форме;
  • Применение Силденафила у пациентов детского возраста;
  • Одновременное применение препарата с лекарственными препаратами из группы донаторов оксида азота;
  • Одновременное применение Силденафила с лекарственными препаратами из группы нитратов;
  • Применение у пациентов женского пола.

Нарушения общего состояния: отек лица, реакции светочувствительности, шок, астения, боль, озноб, боль в животе, боль в груди.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, бессонница, гипестезия, парестезия, атаксия, невралгия, невропатия, тремор, депрессия, необычные сновидения, снижение рефлексов, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, AV-блокада, тромбоз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, нарушения ЭКГ, кардиомиопатия, внезапная смерть, обморок.

Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение выделения мокроты, усиление кашля.

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, ректальное кровотечение, гингивит.

Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения, мидриаз, катаракта, боль в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, боль в ушах, глухота.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: жажда, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемическая реакция, гипернатриемия.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, миалгия, разрыв сухожилий, тендовагинит, боли в костях, миастения, синовит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, простой герпес, зуд, потливость, кожные язвы, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: цистит, никтурия, частое мочеиспускание, гинекомастия, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Силденафил принимают внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилые пациенты. Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД Штрих-код: 4690655014949

Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт. купить на сайте. Возьми с собой Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт.. Как используют Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт.? Профилактика Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт.. Выбор Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт.. Условия хранения Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт.. Правильное использование Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт.. Нормальная цена за Силденафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 20 шт..

Читайте также:  Пирантел инструкция по применению таблетки 250 детям

силденафила, пациентов, Силденафил, Нарушения, цитохрома, препарата, стороны, следует, изофермента, эрекции, приеме, CYP3A4, силденафил, системы, слуха, лечения, развития, крови, влияния, ингибиторов, применения, поэтому, гипотензии, фармакокинетику, зрения, концентрации, сердечно, после, ритонавира, риска, достижения, препарат, оказывает, потери, приводит

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 25 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2 мг; титана диоксид (Е171) — 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,096 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0085 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0005 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 50 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 54 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 74 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид (Е171) — 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,212 мг; тальк — 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0102 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0006 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 100 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг; магния стеарат — 3 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3,6 мг; титана диоксид (Е171) — 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,818 мг; тальк — 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0153 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0009 мг)

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а дАД — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияние на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не были выявлены никакие клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях, продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) против 25% в группе плацебо). Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нмоль) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нмоль) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома СYР3А4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь, так же как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).

Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое влияние на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»);

не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия — см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД

Читайте также:  Геморрой мкб 10 изменения k64

По зарегистрированному показанию, препарат не предназначен для применения у женщин.

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов Побочные явления Силденафил, % Плацебо, %
Наиболее частые побочные явления (>1/10)
Нервная система Головная боль 10,8 2,8
ССС Вазодилатация (приливы крови к коже лица) 10,9 1,4
Частые побочные явления (>1/100 и

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — соответственно увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома СYР3А4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450.

Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нмоль, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлены.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияние на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYР3А4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД) и 7 мм рт. ст. (дАД).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС.

Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 1, 2, 4 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 20 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном.

Каждая банка, флакон, контурная ячейковая упаковка в картонной пачке.

источник

Аптеки Саранска и Мордовии, где можно купить СИЛДЕНАФИЛ-СЗ (Силденафил), таблетки покрытые оболочкой 100мг 20шт., сравнить цены и сделать предварительный заказ

таб. п/обол. 100мг №20 663,10 apteka.ru (Республика Мордовия)
таб. п/обол. 100мг №20 665,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Саранск, пр-кт 70 лет Октября, 91/А
таб. п/обол. 100мг №20 665,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Саранск, ул. Полежаева, 68
таб. п/обол. 100мг №20 684,00 wer.ru (Республика Мордовия), Ваша ВЕРная аптека!
таб. п/обол. 100мг №20 707,00 ЗдравСити, www.zdravcity.ru (Республика Мордовия)
таб. п/обол. 100мг №20 710,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Рузаевка, б-р Горшкова, 5
таб. п/обол. 100мг №20 715,00 Аптека «Максавит», Саранск, ул. Веселовского, 62А
таб. п/обол. 100мг №20 715,00 Аптека «Максавит», Саранск, ул. Полежаева, 32
таб. п/обол. 100мг №20 715,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Саранск, ул. Коваленко, 10
таб. п/обол. 100мг №20 715,00 Аптека «Максавит», Саранск, ул. Комарова, 11
таб. п/обол. 100мг №20 715,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Рузаевка, ул. Ленина, 37
таб. п/обол. 100мг №20 717,00 Аптека «Максавит», Саранск, пр. 50 лет Октября 3
таб. п/обол. 100мг №20 720,00 Аптека «Максавит», Саранск, бульвар Эрьзи, 15
таб. п/обол. 100мг №20 720,00 Аптека «Максавит», Саранск, ул. Миронова, 1 А
таб. п/обол. 100мг №20 720,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Саранск, шоссе Лямбирское, 21
таб. п/обол. 100мг №20 720,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Саранск, ул. Коваленко, 18
таб. п/обол. 100мг №20 721,00 Аптека ГУП РМ Фармация, Темников, ул. Бараева, д. 1
таб. п/обол. 100мг №20 725,00 Аптека «Максавит», Республика Мордовия, Саранск, ул. Гагарина, 89
таб. п/обол. 100мг №20 745,00 Аптека ООО Фармация, Саранск, ул. Энгельса, д. 15/8

Торговое название препарата: Силденафил-СЗ

Международное непатентованное название: силденафил

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 25 мг

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 50, 0 мг; лактозы

моногидрат(сахар молочный) – 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный)– 4,5 мг; магния стеарат – 1,5 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,0 мг; титана диоксид Е 171 – 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,01 мг; тальк – 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,096 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0085 мг; железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0005 мг).

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 50 мг

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 54, 0 мг; лактозы

моногидрат(сахар молочный) – 74,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный)– 10,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; титана диоксид Е 171 – 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,212 мг; тальк – 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0102 мг; железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0006 мг).

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 100 мг

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 83,5 мг; лактозы

моногидрат(сахар молочный) – 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 15,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный)– 15,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 3,6 мг; титана диоксид Е 171 – 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,818 мг; тальк – 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0153 мг; железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0009 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор.

Код АТХ:[G04ВЕ03]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 invitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого).

Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло:

62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных сахарным диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). Invitroсилденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmax)мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате

N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 invitroсоставляет около 50 % активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 – 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной
(КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Сmax(88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Сmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата

Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)

Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)

По зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

По зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия (см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»).

Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД 1/10)

Вазодилатация («приливы» крови к коже лица)

Частые побочные явления (> 1/100 и 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYРЗА4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: